Paxlovid
適應症:適用於發病 5 天內、具有重症風險因子之成人與兒童病人(12 歲以上且體重至少 40 公斤)的輕度至中度新型冠狀病毒疾病(COVID-19,嚴重特殊傳染性肺炎)確診者。
用法用量:PAXLOVID 為 nirmatrelvir 錠劑與 ritonavir 錠劑組合包裝。 Nirmatrelvir 必須與 ritonavir 併用。未能正確地與 ritonavir 併用可能導致血漿中的 nirmatrelvir 濃度不足以達到預期的治療效果。 PAXLOVID 的劑量為 300 mg nirmatrelvir(2 顆 150 mg 錠劑)和 100 mg ritonavir(1 顆 100 mg 錠 劑),3 顆錠劑一同服用,每日兩次,持續 5 天。處方應詳細說明 PAXLOVID 內每種活性成分的劑量。根據公共衛生建議,完成完整的 5 天療程和持續隔離對最大限度地清除病毒和最大限度地減少 SARS-CoV-2 的傳播非常重要。 應在診斷為 COVID-19 後以及症狀發作後 5 天內儘快開始 PAXLOVID 的 5 天療程。因重症或危急 COVID-19 而需要住院治療的病人,在開始 PAXLOVID 治療後,病人應根據醫療保健專業人員的評估完成完整的 5 天治療療程。 如果病人在預計服藥的 8 小時內漏服一劑 PAXLOVID,病人應儘快服藥並恢復正常的給藥時程。如果病人漏服一劑藥物的時間超過 8 小時,則不應服用漏服的劑量,而應按照常規用藥時間服用下一劑藥物。病人不應因補足漏服的劑量而服用雙倍劑量的藥物。 PAXLOVID(nirmatrelvir 和 ritonavir 錠劑)可與食物併服或不併服。
注意事項:錠劑需整顆吞服,不得咀嚼、分開或壓碎。
藥理機轉:Nirmatrelvir 是一種 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 的擬肽抑制劑,也稱為 3C-like 蛋白酶 (3CLpro) 或 nsp5 蛋白酶。SARS-CoV-2 Mpro 的抑制使其無法處理多蛋白前驅物,進而避免病毒複製。在生物化學分析中,nirmatrelvir 抑制重組 SARS‑CoV-2 Mpro 的活性,Ki 值為 3.1 nM,IC50 值為 19.2 nM。以 X 射線晶體繞射法測定,發現 nirmatrelvir 可直接結合 SARS-CoV-2 Mpro 活性位點。 Ritonavir是一種 HIV-1 蛋白酶抑制劑,但對 SARS-CoV-2 Mpro 無活性。Ritonavir抑制經由CYP3A調節 nirmatrelvir的 代謝,使 nirmatrelvir 的血漿濃度增加。
副作用:味覺改變、腹瀉、高血壓、肌肉疼痛
藥物交互作用:PAXLOVID(nirmatrelvir 與 ritonavir 組合包裝)是 CYP3A 的抑制劑,可能會增加主要由 CYP3A 代謝 的藥物的血漿濃度。禁止 PAXLOVID 與高度依賴於 CYP3A 清除且血漿濃度升高與嚴重和/或危及生命 事件相關的藥物併用。
過量使用:PAXLOVID 藥物過量的治療應包括一般支持性措施,包括監測生命徵象和觀察病人的臨床狀態。 PAXLOVID 用藥過量沒有特效解毒劑。
保存方法:儲存於 25℃以下。
參考仿單:https://www.ktgh.com.tw/Public/tbDrug/202205171434137055.pdf