安思平Asazipam

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學名Azathioprine

適應症腎臟移植手術防止排斥作用的輔助療法、全身性紅斑狼瘡、重度風濕性關節炎、急慢性白血病。

藥理機轉Azathioprine為6-mercaptopurine(6-MP)的imidazole衍生物。在體內快速分解成6-MP和methylnitroimidazole。6-MP可通過細胞膜而在細胞內轉變成無數purine thioanalogues,主要包括有活性的核苷酸和thioinosinic acid。其轉變速率因人而異。核苷酸無法穿透細胞膜,因此不會在體液中循環。不管直接投予6-MP或由體內Azathioprine代謝而來,6-MP主要以不具活性的氧化代謝物thiouric acid排泄。此氧化酵素為xanthine oxidase,allopurinol會抑制其活性。關於methylnitroimidazole的活性並不清楚,但與6-MP比較在很多系統中似乎具有調節Azathioprine之用途。由Azathioprine或6-MP的血中濃度並無法預知二者的療效或毒性。

用法用量:依照醫師指示。

器官移植之劑量:根據所採用的免疫抑制療法,口服的初始劑量通常可達5mg/kg體重/day。維持劑量範圍在1-4mg/kg體重/day之間,並依據臨床需要和血液耐受性作調整。
其他情況之劑量:一般初始劑量從1-3mg/kg體重/day,可依據臨床反應(可能要數週或數個月內才明顯)和血液耐受性,在這些劑量範圍內作適度調整。
當治療效果顯著時,可考慮將維持劑量減至足以繼續維持療效的最低量。如果病人持續服用三個月,症狀迄無改善跡象,則可考慮停藥。
需要的維持劑量範圍可由1mg/kg體重/day以下,至3mg/kg體重 /day,視臨床治療症狀和病人個體反應(包括血液的耐受性)斟酌之。

副作用:噁心,腸胃不適,掉髮,頭暈。

藥物交互作用:當投予Azathioprine會發生抑制warfarin抗凝血的作用。

孕婦用藥等級:D級

參考仿單https://www.ktgh.com.tw/Public/tbDrug/201706281550257055.pdf

儲存方法25℃以下儲存。

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